اطلاعات تخصصی
موارد مصرف دس ونلافاکسین
دس‌ونلافاکسین یک مهارکننده‌ی بازجذب سروتونین-نوراپینفرین می‌باشد که در اختلالات افسردگی ماژور تجویز می‌گردد.
علاوه براین، دس‌ونلافاکسین جهت تسکین دردهای نوروپاتیک‌دیابتی نیز به کار می‌رود.
این دارو همچنین در کنترل علائم وازوموتور ناشی از یائسگی(به صورت بدون برچسب) در کسانی که نمی‌توانند ازترکیبات استروژنی استفاده کنند، تجویز می‌شود.
این دارو به صورت قرص خوراکی ۲۵ ، ۵۰ و ۱۰۰میلی‌گرمی(معمولاً با فرمولاسیون آهسته رهش) تولید می‌شود.
مکانیسم اثر دس ونلافاکسین
دس‌ونلافاکسین بازجذب نوراپینفرین، سروتونین و دوپامین را مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک دس ونلافاکسین
متابولیسم:اولیه‌ی کبدی؛سوبسترای CYP450: 3A4(مینور)؛ UGT:(آنزیم نامشخص)
اتصال به پروتئین:۳۰درصد
دفع:ادرار ۶۴تا۶۹درصد(۴۵درصد بدون تغییر، ۲۴درصد متابولیت‌ها)
نیمه‌عمر:۱۱ساعت (در نارسایی کبدی و کلیوی افزایش می‌یابد)
منع مصرف دس ونلافاکسین
-سابقه‌ی حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه
-سابقه‌ی مصرف داروهای مهارکننده‌ی مونوآمین اکسیداز در ۱۴روز اخیر
*از قطع ناگهانی دارو اکیداً خودداری شود.
موارد احتیاط دس‌ونلافاکسین
-مصرف همزمان با سایر داروهای سرکوبگر سیستم عصبی
-مصرف الکل
-بیماران کمتر از ۲۵سال و افراد مسن
-بیمار با CrCl <50
-سابقه یا ابتلا به نارسایی کبدی، هایپومانیا یا مانیا، گلوکوم زاویه بسته، تشنج، اختلالات عروق مغزی، بیماری‌هایقلبی‌عروقی، فشار خون
-افراد با خطر بالای خونریزی
-افرادی که حجم خون یا مایعات قابل توجهی از دست داده‌اند
عوارض جانبی دس ونلافاکسین
عوارض شایع:
تهوع، خشکی دهان، تعریق، گیجی، بی‌خوابی، یبوست، خواب آلودگی، اختلال نعوظ، خستگی،آنورکسی، هایپرلیپیدمی، استفراغ، ترمور، افت فشار وضعیتی، پروتئین اوری، اختلال در ارگاسم، اختلالدر انزال، کاهش میل جنسی (آقایان)، میدریاز، اضطراب، سرگیجه، تاری دید، خمیازه کشیدن، رویایغیرطبیعی، رعشه، پرخاش، افزایش فشار خون، عصبی شدن، اختلالات جنسی
عوارض جدی:
افکار خودکشی، تشدید افسردگی، مانیا، هایپومانیا، سندرم سروتونین، خونریزی، واکنش‌های بیش حساسیتی، سندرماستیون جانسون، گلوکوم زاویه بسته، تشنج، هایپوناترمی، خونریزیSIADH، افزایش فشارخون، کاردیومیوپاتیتاکوتسوبو، اختلالات بافت بینابینی ریه، پنومونی ائوزینوفیلیک، افت فشار وضعیتی (افراد مسن)، عوارضاکستراپیرامیدال، عوارض ترک ناگهانی دارو
تداخلات دارویی دس ونلافاکسین
مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای CYP3A4(مینور)
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آبروسیتینیب، داپوکستین، لوبنگوان، داروهای رادیوفارماسیوتیکال، مهارکننده‌های مونوآمین‌اکسیداز،بروموپراید، فورازولیدون، ایپرونیازید، ایزوکربوکسازید، لینزولید، متیلن بلو، متوکلوپرامید، موکلوبماید،نیالاماید، فنلزین، پروکاربازین، راساژیلین، سافینامید، سلژیلین، ترانیل سیپرومین، اوروکیناز
تداخلات ماژور:
آبسیکسیمب، آسکلوفناک، آسمتاسین، استیل سالیسیلیکوم اسیدوم، آلفنتانیل، آلموتریپتان، آمینپتین،آمیتریپتیلین، آموکزاپین، آمفتامین، آمتولمتین، آناگرلاید، آنیلریدین، آپیکسابان، آردپارین، آرگاتروبان،آسپیرین، بنزفتامین، بتریکسابان، بیوالیرودین، برمفناک، برم‌فنیرامین، بوپرنورفین، بوپروپیون،بوسیپرون، کانگرلور، کاربامازپین، سلکوکسیب، سرتوپارین، کلرفنیرامین، کولین‌سالیسیلات،سیلوستازول، سیتالوپرام، کلومیپرامین، کلونیکسین، کلوپیدوگرل، کوکائین، کدئین، مس، سیکلوبنزاپرین،دابیگاتران، دالتپارین، دسیپرامین، دزیرودین، دکس‌کتوپروفن، دکستروآمفتامین، دکسترومتورفان،دیکلوفناک، دیفنوکسین، دیفنوکسیلات، دیپیریدامول، دی‌پایرون، دلاسترون، دنپزیل، دولوکستین،ادوکسابان، انوکساپارین، اپیفیباتاید، اس‌سیتالو‌رام، اتیل‌مورفین، اتودولاک، اتوریکوکسیب، فنتانیل،فپرادینول، فپرازون، فلوفنامیک‌اسید، فلوکستین، فلووکسامین، فونداپارینوکس، فروواتریپتان،گرانیسترون، هپارین، هیدروکودون، هیدرومورفون، هیدروکسی‌تریپتوفان، ایبوپروفن، ایلوپروست،ایمی‌پرامین، ایندومتاسین، کتوبمیدون، کتوپروفن، کتورولاک، لپیرودین، لوورفانول، لیتیم، لوفپرامین،لورکاسرین، لورنوکسیکام، منیزیم سالیسیلات، مکلوفنامات، مفنامیک‌اسید، ملیتراسن، ملوکسیکام،مپریدین، متوکسالون، متادون، متامفتامین، میرتازاپین، مورنیفلومات، مورفین، نابومتون، نادروپارین،نالبوفین، ناپروکسن، ناراتریپتان، نفازودون، نپافناک، نیمسولید، نورتریپتیلین، اندانسترون، اوپیپرامول،اپیوم، اگزاپروزین، اکسی‌کدون، اکسی‌مورفون، اوزانیمود، پاپاورین، پارناپارین، پاروکستین، پنتازوسین،پتیدین، فنیندیون، فنیل‌بوتازون، پیریتراماید، پیروکسیکام، پراسوگرل، پروپیفنازون، پروکووازون، پروتئینسی، پروتریپتیلین، رمیفنتانیل، رویراپین، ریواروکسابان، ریزاتریپتان، سالیسیلیک‌اسید، سالسالات،سلکسیپگ، سرترالین، سیبوترامین، سدیم سالیسیلات، سوفنتانیل، سولفینپیرازون،سولفوسالیسیلیک‌اسید، سولینداک، سوماتریپتان، تاپنتادول، تیانپتین، تیکاگرلور، تیکلوپیدین، تیلیدین،تینزاپارین، تیروفیبان، تولفنامیک اسید، تولمتین، ترامادول، ترازودون، تری‌میپرامین، تریپتوفان،ونلافاکسین، ویلازودون، ووراپاکسار، ورتیوکستین، وارفارین، زیپراسیدون، زولمی‌تریپتان
تداخلات متوسط:
آتوموکستین، کارودیلول، الیگلوستات، فلکایناید، لوفکسیدین، متوپرولول، مگزیلتین، نبیوولول، پرفنازین،پروپافنون، پروپرانولول، ریسپریدون، تیوریدازین، تیمولول، تولترودین، زوکلوپنتیکسول
افزایش اثرداروها توسط دس‌ونلافاکسین:
آبروسیتینیب، داروهای با خاصیت ضد پلاکت، آگونیست های آلفا/ بتا، داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد سایکوز،آپیکسابان، آسپیرین، بمیپارین، برکسانولون، سفالوتین، کلاژناز (سیستمیک)، دابیگاتران اتکسیلات، دئوکسی کولیکاسید، ادوکسابان، انوکساپارین، هپارین، ایبریتومومب تیوکستان، متیلن بلو، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی(غیرانتخابی)، اوبینوتوزومب، اکسی تریپتان، ریواروکسابان، سالیسیلات ها، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا، متفرقه)،مهارکننده‌های باز جذب سروتونین / نوراپی نفرین، داروهای ترومبولیتیک، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای،اوروکیناز، آنتاگونیست های ویتامین کا
داروهایی که سطح خونی دس‌ونلافاکسین را بالا می برند:
آکالابروتینیب، الکل (اتیل)، آلموتریپتان، آلوسترون، آمفتامین‌ها، داروهای ضد تهوع (آنتاگونیست 5HT3)، داروهای ضدسایکوز، بروموپرید، بوسپیرون، سیکلوبنزاپرین، داپوکستین، داساتینیب، دکس متیل‌فنیدات – متیل‌فنیدات، دکسترومتورفان،التریپتان، مشتقات ارگوت، امولسیون‌های چرب (بر پایه روغن ماهی)، فنفلورامین، فنتانیل، گلوکزآمین، گیاهان (با خاصیتضد انعقاد/ ضد پلاکت)، ایبروتینیب، اینوترسن، لاسمیدیتان، لیماپروست، لینزولید، لورکاسرین (از بازار داروییایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، مپریدین، متاکسالون، میرتازاپین، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز (ضدافسردگی‌ها)، مولتیویتامین/ فلورید (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)،مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، ای و بدون آهن)، نفازودون، اسیدهای چرب امگا-3، اندانسترون، آگونیستهای اپیوئیدی، اوزانیمود، پنتوسان پلی سولفات سدیم، پنتوکسی فیلین، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، راموسترون،راساژیلین، سافینامید، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سلژلین، سلومتینیب، آگونیست های گیرنده 5-HT1D سروتونین (تریپتان ها)، گیاه علف چای، گیاه اسپند، تیپراناویر، ترازودون، ویتامین ای (سیستمیک)، وریکونازول،زانوبروتینیب
کاهش اثرات داروها توسط دس‌ونلافاکسین:
آلفا۲آگونیست‌ها، لوبنگوان، فرآورده‌های رادیوفارماسیوتیکال
داروهایی که سطح دس‌ونلافاکسین را کاهش می دهند:
St John’s Wort
تداخل با غذا:
باغذا تداخلی ندارد و می‌توان همراه یا بدون غذا مصرف نمود
تداخلات آزمایشگاهی:
ممکن است با سنجش ادراری فن‌سیکلیدین و آمفتامین تداخل ایجاد نماید(جواب مثبت کاذب)
هشدار ها دس ونلافاکسین
-با مصرف دس‌ونلافاکسین خطر خودکشی و افکار خطرناک در کودکان، نوجوانان و جوانان کمتر از ۲۵سال که مبتلا بهاختلالات افسردگی ماژور یا سایر اختلالات روانی هستند، افزایش می‌یابد. تصمیم به تجویز دس‌ونلافاکسین در این گروهسنی، با ارزیابی نسبت خطر و منفعت بیمار گرفته‌شود. کلیه‌ی بیماران که با تشدید علائم مواجه‌اند یا تغییراترفتاری(اضطراب شدید، بی‌قراری، حملات تری، بی‌خوابی، تحریک‌پذیری، بدبینی، اختلال در حرکت، سرخوشی و..)دارند،به دقت تحت نظر باشند و به بیمار و همراهان وی آموزش‌های لازم داده‌شود. این دارو مناسب تجویز برای اطفال نمی‌باشد.
توصیه های دارویی دس ونلافاکسین
-قرص‌ها به صورت کامل مصرف شوند و از جویدن، خردکردن یا نصف کردن آن‌ها خودداری شود.
-دس‌ونلافاکسین در ساعت مشخصی از روز و به صورت منظم مصرف شود تا احتمال فراموش کردن دوز روزانه کاهشپیدا کند.
-کراتینین بیمار پیش از شروع درمان ارزیابی شود.
-پروفایل چربی بیمار در صورت درمان طولانی مدت با دس‌ونلافاکسین به صورت منظم و دوره‌ای چک شود.
-فشار خون بیمار پیش از شروع درمان و سپس به صورت منظم و دوره‌ای اندازه‌گیری شود.
-به بیمار یا همراهان وی آموزش‌ها و هشدارهای لازم در مورد احتمال تغییر رفتاری و تفکرات خودکشی داده‌شود. همچنینارزیابی بالینی به صورت منظم انجام شود و در صورت تشدید علائم و یا رفتارهای غیرطبیعی خصوصاً در ابتدای درمان،تنظیم دوز مجدد انجام شود.
-در صورت تجویز دس‌ونلافاکسین در اختلالات افسردگی ماژور، مصرف دوزهای بیشتر از ۵۰ میلی‌گرم روزانه، تاثیراتمثبت بیشتری به همراه نداشته‌است.
-در موارد دردهای نوروپاتیک در بیماران دیابتی، تا ۲۰۰میلی‌گرم در روز قابل تجویز است. درمان با ۵۰تا ۱۰۰میلی‌گرمآغاز شود و افزایش دوز هر سه روز انجام شود.
-به بیمار و همراهان وی در مورد عوارض جدی قطع ناگهانی دس‌ونلافاکسین هشدارهای لازم داده‌شود. قطع دارو به تدریجو تحت نظر پزشک انجام شود.
-در بیماران کلیوی با توجه به میزان کلیرانس کراتینین نیاز به تنظیم دوز می‌باشد.
-برای بیمارانی که به عوارض دارویی حساس‌ترند، توصیه می‌شود دس‌ونلافکسین با دوز ۲۵میلی‌گرم روزانه آغاز شود.(خصوصاً در بیماران مضطرب که عموماً به تحریکات حساس‌ترند)
-عملکرد کلیوی بیمار به صورت منظم و‌دوره‌ای ارزیابی شود.
-به بیمار و همراه وی اطلاع دهید درصورت مشاهده‌ی علائم سندرم سروتونین(آژیتاسیون، توهم، دلیریوم، تاکی‌کاردی،فشارخون ناپایدار، تعریق بیش از حد، ترمور، سفتی، تهوع، استفراغ، اسهال، تشنج و…)حتماً به مرکز درمانی مراجعهکنند و درمانگر خود را در جریان مصرف این دارو قراردهد.
-اثرات اولیه در یک‌تا دوهفته پس از شروع درمان با این دارو آغاز می‌شود و با ادامه‌ی درمان در عرض ۴تا۶هفتهپیشرفت‌های درمانی نمود پیدا خواهد کرد. به بیمار در مورد ادامه‌ی درمان با صبوری، توضیحات لازم داده‌شود.
-مصرف داروهای مهارکننده‌ی جذب نوراپینفرین، با تاثیر بر روی عملکرد پلاکت‌ها منجر به افزایش خطر خونریزیمی‌شود. مصرف داروهای ضدالتهاب و درد NSAIDs این عارضه را تشدید می‌نماید.
-تصمیم به تجویز این دارو در دوران بارداری با ارزیابی نسبت خطر به منفعتی که برای مادر و جنین دارد، گرفته‌شود.(خصوصاً در سه‌ماهه ی سوم). اطلاعات انسانی در مورد مصرف در بارداری وجود ندارد. خطر آسیب کشنده کم امااحتمال بروز سندرم ترک یا سندرم سروتونین در نوزاد بر اساس مطالعات محدود انجام شده روی ونلافاکسین وجود دارد. احتمال خونریزی مادر پس از زایمان بر اساس مطالعات انسانی بر روی SNRIs وجود دارد.
-تصمیم به شیردهی در مدت درمان با این دارو با ارزیابی نسبت خطر به منفعتی که برای مادر و شیرخوار دارد،گرفته‌شود. بر اساس مطالعات محدودی که انجام‌شده، خطر آسیب به شیرخوار کم برآورد می‌شود. اطلاعات برای ارزیابیتاثیرات دزونلافاکسین‌بر روی شیر مادر کافی نیست.
