آکاربوز چیست؟
آکاربوز جذب نشاسته در دستگاه گوارش را کاهش می دهد و از این طریق قند خون را کاهش می دهد.
( قرص آکارماکس محصول شرکت تهران شیمی )
برای جذب نشاسته آنزیم آمیلاز لازم است. این آنزیم باعث شکسته شدن مولکول های نشاسته به گلوکز می گردد. آکاربوز آنزیم آلفا آمیلاز را مهار می کند و مانع از جذب کامل نشاسته می گردد. آکاربوز تاثیری بر مقدار انسولین خون ندارد و همچنین بر حساسیت سلول ها نسبت به انسولین نیز بی تاثیر است.
قند خون کنترل نشده می تواند بر روی کلیه، چشم، اندام های جنسی و کلیه نقاط بدن آسیب های جدی ایجاد کند و آکاربوز به عنوان یک داروی کمکی می تواند به کاهش قند خون کمک قابل توجهی کند.
عوارض جانبی آکاربوز
مهمتری عاضه آکاربوز نفخ معده و عوارض گوارشی است و دلیل آن تخمیر هیدروکربن های هضم نشده است. همچنین کاهش ویتامین های گروه B و اختلال در عملکرد آنزیم های کبدی باید با دقت در نظر گرفته شود.
Reference: www.webmd.com
اطلاعات تخصصی
موارد مصرف اکاربوز
آکاربوز یک داروی ضد دیابت خوراکی است که با مهارآنزیم آلفا گلوکوزیداز قند خون را کنترل می‌کند.
این دارو می‌تواند در کاهش سطح خونی گلوکز در بیماران با دیابت نوع ۲ که هایپرگلیسمی آنها با تغییر رژیم غذایی به تنهایی و یا همراه با مصرف داروهای سولفونیل اوره کنترل نمی شود، مفید واقع شود.
آکاربوز به صورت قرص‌های خوراکی ۲۵،۵۰ و ۱۰۰میلی‌گرمی تولید می‌شود.
این دارو همچنین در موارد هیپوگلیسمی ناشی از افزایش انسولین پس از صرف غذا بعد از عمل جراحی بای پس معده(به صورت بدون برچسب یا offlabel) نیز ممکن است تجویز شود.(همراه با اصلاح رژیم غذایی با هدف کاهش شاخص گلیسمی هر وعده غذایی)
مکانیسم اثر اکاربوز
این دارو به صورت رقابتی و برگشت پذیر سبب مهار آنزیم آلفا-آمیلاز پانکراس و نیز مهار آنزیم آلفا-گلوکوزید هیدرولاز روده ای شده و موجب تاخیر در جذب گلوکز می شود. *آکاربوز باعث افزایش ترشح انسولین نمی شود.
فارماکوکینتیک اکاربوز
متابولیسم:در دستگاه گوارش توسط باکتری‌های روده و آنزیم‌های گوارشی انجام می‌شود؛CYP450:نامشخص
این دارو کمتر از ۲درصد جذب سیستمیک دارد؛اما متابولیت فعال دارد که ۳۵درصد جذب سیستمیک خواهد داشت.(۱۳متابولیت شناخته شده دارد که مهم‌ترین‌های آنها سولفات، متیل و گلوکورونید کونژوگه هستند)
نیمه عمر :2 ساعت
دفع:۵۱درصد از طریق مدفوع، ۳۴درصد از طریق ادرار(کمتر از ۲درصد به صورت تغییرنیافته)
مدت زمان رسیدن به پیک اثر:حدود ۱ساعت
منع مصرف اکاربوز
-سابقه حساسیت به آکاربوز یا داروهای مشابه
-کتواسیدوز دیابتیک
-سیروز
-بیماران کولیت التهابی
-زخم کولون
-انسداد گوارشی
-سندرم‌های سوجذب
-Cr >2 یا CrCl <25 mL
-ابتلا به اختلال یا هر بیماری که افزایش تولید گاز در روده منجر به تشدید آن شود.
موارد احتیاط:
-افراد در خطر نارسایی کلیوی
-افراد با آنزیم‌های کبدی بالا یا درخطر نارسایی کبدی
-سابقه‌ی افت قندخون
-بیمار تحت استرس روحی یا جسمی
عوارض جانبی اکاربوز
عوارض شایع:
نفخ، اسهال، دردشکمی، افزایش آنزیم‌های کبدی
عوارض جدی:
واکنش‌های حساسیتی، ایلئوس، هپاتیت، ترومبوسیتوپنی، پنوماتوز سیستوئید روده‌ای
تداخلات دارویی اکاربوز
مکانیسم کلی تداخلات:
نامشخص
منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.
تداخلات ماژور:
استوهگزاماید، استیل‌ستلیسیلیکوم اسیدوم، آلفالیپوئیکوم اسیدوم، آسپرین، فلورکینولون‌ها، کلروکین، کلرپروپامید، دیگوکسین، انوکساسین، فلومکوئین، گلیکلازید، گلی‌پیزاید، گلی‌بوراید، هیدروکسی‌کلروکین، لانرئوتاید، اکترئوتاید، پازیرئوتاید، پیوگلیتازون، سیتاگلیپتین، سدیم تیوکتات، تیوکتیک‌اسید، تولازاماید، تولبوتاماید،
تداخلات متوسط:
آسبوتولول، ذغال‌فعال، آلفا آمیلاز، گلیسیریزین آمونیوم، آمیلاز، آتنولول، بنازپریل، بتاکسولول، بیزوپرولول، بیترمِلون یا کارلا(گیاه خربزه تلخ)، کاپتوپریل، کارتلول، کارودیلول، سلیپرولول، جینسینگ، کلروتیازید، کلرتالیدون، دی‌پتاسیم گلیسیریزات، امپاگلیفلوزین، انالاپریل، انالاپریلات، اسمولول، اوکالیپتول، اوکالیپتوس، اگزناتاید، فنوگریک، فوزینوپریل، فورازولیدون، فوروزماید، گلوکومنان، گوآرگام، هیدروکلروتیازید، هیدروفلومتیتزید، اینداپامید، انسولین(انواع)، ایپرونیازید، ایزوکربوکسازید، لابتالول، لووبونولول، لیکوریک، لیناگلیپتین، لینزولید، لیزینوپریل، متیلن بلو، متیپرانولول، متولازون، متوپرولول، موکلوبماید، موئگزیپریل، نادولول، نبیوولول، نیالاماید، نیفدیپین، پانکراتین، پنبوتولول، پریندوپریل، فنلزین، پیندولول، پلی‌تیازید، پراکتولول، پراملینتاید، پروکاربازین، پروپرانولول، پسیلیوم، کوئیناپریل، رامیپریل، راساژیلین، سافیناماید، سلژیلین، سماگلوتاید، سوتالول، تیمولول، تراندولاپریل، ترانیل‌سیپرومین، تریامترن، وارفارین، زوفنوپریل
افزایش اثرداروها توسط آکاربوز:
داروهای کاهنده قند خون، انسولین‌ها، سولفونیل اوره‌ها
داروهایی که سطح خونی آکاربوز را بالا می برند:
آلفا لیپوئیک اسید، آندروژن ها، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، گوانتیدین، قارچ میتک، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نئومایسین، پگ‌ویزومانت،، پروتیونامید ها، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین
کاهش اثرات داروها توسط آکاربوز:
دیگوکسین
داروهایی که سطح آکاربوز را کاهش می دهند:
بورتزومیب، داروهای افزاینده قند خون، کینولون ها، ریتودرین، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی
تداخل با غذا:
تداخل معناداری ذکر نشده است.
هشدار ها اکاربوز
اقتباس اطلاعات از وب سایت دارو یاب برای موارد تجاری ممنوع می باشد.
توصیه های دارویی اکاربوز
-به دلیل تداخلات زیادی که آکاربوز با سایرداروها(خصوصاً عوامل کاهنده‌ی قندخون) دارد، لیست دقیق داروهای مصرفی بیمار از لحاظ تداخلات بررسی شود و در صورت نیاز دوز مصرفی یا تعداد دفعات مصرف روزانه، مجدداً تنظیم شود.
-حداکثر دوز مجاز مصرف روزانه ۳۰۰میلی‌گرم می‌باشد. در افراد کمتر از ۶۰کیلوگرم حداکثر دوز مجاز، ۱۵۰میلی‌گرم در روز می‌باشد.
-بهترین زمان مصرف آکاربوز، هنگام شروع صرف وعده‌ی غذایی است.(همراه با اولین لقمه‌ی غذا)
-Crپیش از شروع درمان و سپس به صورت منظم و دوره‌ای چک شود. در صورتی که کرتین فرد بیشتر از ۲باشد، مصرف آکاربوز مجاز نمی‌باشد.
-آنزیم‌های کبدی AST/ALT هر سه ماه در سال اول درمان با آکاربوز و پس از آن به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-این دارو در دیابت تیپ 1 هم می‌تواند مفید واقع شود چون جذب گلوکز را کاهش میدهد.
-تصمیم به تجویز این دارو در دوران بارداری با ارزیابی میزان خطر و منفعتی که برای بیمار و جنین دارد، گرفته شود. با وجود اینکه اطلاعات انسانی کافی وجود ندارد، شواهدی از خطر عوارض جنینی در دوزهای بالا (دوزهای ۱۰و ۳۲برابر دوز مصرفی انسان) در مطالعات حیوانی مشاهده نشده‌است.
-در دوران شیردهی بهتر است از یک داروی کاهنده‌ی قند خون دیگر به عنوان جایگزین استفاده شود. وجود اینکه مطالعات انسانی کافی نیست و میزان تاثیر این دارو بر روی شیرمادر، ارزیابی نگردیده‌است.
-در مورد شرایط افت قندخون آموزش‌های لازم به بیمار و همراه وی داده شود. قند خون بیمار به صورت منظم ارزیابی شود.
-مصرف بیش از حد فرآورده‌های ساکارزی(شکر) می تواند عوارض گوارشی آکاربوز را بیشتر کند. نفخ و اسهال از جمله این عوارض هستند که با داشتن رژیم غذایی نامناسب، شدیدتر می‌شوند. در صورتی که با تنظیم رژیم غذایی مناسب، همچنان عوارض گوارشی آکاربوز قابل تحمل نبود، می‌توان موقت یا دائمی دوز مصرفی آن را کاهش داد.
-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-بهتر است در شرایط استرس مثل تب، عفونت، جراحی و تروما آکاربوز قطع شود و با انسولین جایگزین شود.
