اطلاعات تخصصی
موارد مصرف ارگوتامین-سی
تركيب ارگوتامين و كافئين براي درمان سردردهاي عروقي، مانند حملات حاد ميگرن و يا انواع ميگرن كه به ساير داروهاي ضد درد پاسخ نمي‌دهد، استفاده می شود.
مکانیسم اثر ارگوتامین-سی
-ارگوتامین: این دارو گیرنده‌های آلفا- آدرنرژیك را تحریك كرده و با مقادیر درمانی عروق محیطی را تنگ می‌كند (اگر تونیسیته عروق كم باشد). با این وجود، اگر تونیسته عروق زیاد باشد، این دارو موجب گشاد شدن عروق می‌شود. این دارو با مقادیر زیاد یك مسدودكننده رقابتی آلفا- آدرنرژیك است. ارگوتامین با مصرف مقادیر درمانی برداشت مجدد نوراپی نفرین را مهار می‌كند كه این امر فعالیت تنگ كننده عروق آن را افزایش می‌دهد. این دارو به‌عنوان یك آنتاگونیست ضعیف تر سروتونین، سرعت افزایش یافته تجمع پلاكتها توسط سروتونین را كم می‌كند.
در درمان سردردهای عروقی، ارگوتامین احتمالاً به طور مستقیم سبب تنگی بسترهای شریانی گشاد شده كاروتید می‌شود، در حالیكه دامنه ضربان را كاهش می‌دهد. به نظر می‌رسد اثرات سروتونینرژیك و كاتكول آمین این دارو نیز در این اثر درگیر هستند.
كافئین: این دارو سرعت و میزان جذب ارگوتامین را افزایش می‌دهد.
فارماکوکینتیک ارگوتامین-سی
جذب ارگوتامين آهسته و ناكامل است، اما كافئين جذب آن را تسهيل مي‌كند. متابوليسم آن احتمالا كبدي است و نيمه عمر آن حدود 2 ساعت است. دفع آن از صفرا است. كافئين به خوبي و سهولت از مجراي گوارش جذب و در تمام قسمتهاي بدن انتشار مي‌يابد . متابوليسم آن كبدي است و از راه دفع آن نيز كليوي است.
منع مصرف ارگوتامین-سی
مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
اين دارو در صورت آنژيوپلاستي، جراحي عروق بويژه شريان و زيادي شديد و غير قابل كنترل فشار خون نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی ارگوتامین-سی
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: برادی کاردی، سردی اندام های انتهایی، تغییرات الکتروکاردیوگرام، ادم، افزایش فشارخون، ایسکمی، تاکی کاردی، اسکلروز دریچه قلب، انقباض عروق
سیستم اعصاب مرکزی: کرختی، خواب رفتگی اندام، درد در ناحیه پره کوردیوم، سرگیجه
پوستی: قانقاریای پوست یا سایر بافت ها، خارش
گوارشی: شقاق مقعد (با مصرف بیش از حد شیاف)، تهوع، زخم رکتوم (با مصرف بیش از حد شیاف)، استفراغ
ادراری تناسلی: فیبروز خلف صفاقی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی، ضعف
تنفسی: سیانوز، فیروز ریوی
تداخلات دارویی ارگوتامین-سی
*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء کافئین:
– سوبسترای CYP1A2
– مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
• ارگوتامین:
– سوبسترای CYP3A4
– آگونیست گیرنده 5-HT2B (قوی)
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
– تشدید اثرات سروتونرژیک
تداخلات رده X (پرهیز):
آسبروفیلین، آگونیست های آلفا/ بتا، آگونیست های آلفا 1، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، کلاریترومایسین، کوبیسیستات، کانیواپتان، کریزوتینیب، دوکسوفیلین، انزالوتامید، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لترموویر، لیسورید مالئات، لورکاسرین (از بازار دارویی ایالات‌متحده جمع‌آوری‌شده)، میفپریستون، نفازودون، نیتروگلیسیرین، پوساکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز، روکسیترومایسین، آگونیست های گیرنده 5HT1D سروتونین (تریپتان ها)، استریپنتول، وریکونازول
کاهش اثرات داروها توسط ارگوتامین و کافئین:
آدنوزین، برومپریدول، لیتیم، نیتروگلیسیرین، رگادنوزون
کاهش اثرات ارگوتامین و کافئین توسط داروها:
بروکلی، شیرین‌بیان، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، انزالوتامید، تنباکو (دود کردن)
افزایش اثرات داروها توسط ارگوتامین و کافئین:
آگونیست های آلفا/ بتا، آگونیست های آلفا 1، آمیفاپپریدین، کلوزاپین، دوکسوفیلین، فورموترول، اینداکاترول، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، نفازودون، اولوداترول، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، آگونیست های گیرنده 5HT1D سروتونین (تریپتان ها)، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها، مشتقات تئوفیلین، تیزانیدین
افزایش اثرات ارگوتامین و کافئین توسط داروها:
آسبروفیلین، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، آتوموکستین، بتابلاکرها، بوپروپیون، فرآورده‌های حاوی کانابینوئید، کلروپروکائین، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کوبیسیستات، کوکائین (موضعی)، کانیواپتان، مهارکننده CYP1A2 (متوسط و قوی)، مهارکننده CYP3A4 (متوسط و قوی)، دولیسیب، اردافیتینیب، اسکتامین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، گوانتیدین، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لترموویر، لینزولید، لیسورید مالئات، لورکاسرین، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، میفپریستون، نفازودون، نتوپیتانت، نیتروگلیسیرین، نورفلوکساسین، اوزانیمود، پالبوسیکلیب، پیپمیدیک اسید، پوساکونازول، پروکاربازین، مهارکننده‌های پروتئاز، ربوکستین، روکسیترومایسین، آگونیست های گیرنده 5HT1D سروتونین (تریپتان ها)، سیمپرویر، استریپنتول، تدیزولید، وریکونازول
تداخل با غذا:
به مونوگراف هر جزء مراجعه شود.
هشدار ها ارگوتامین-سی
اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: بيماري شريان كرونر، آنژين صدري (غير پايدار يا وازواسپاستيك)،عيب كار كبد، بيماري عروق محيطي، كهير‌شدید بويژه اگر همراه با بيماري كبد باشدو عيب كاركليه، اضطراب، بيماري شديد قلب، قرحه گوارشي و بي‌خوابي.
توصیه های دارویی ارگوتامین-سی
1. مصرف دارو با شروع اولين علائم ميگرني بيشترين اثر را دارد.
2. به بيمار توصيه مي‌شود پس از مصرف دارو به مدت 2-1 ساعت در اتاق تاريك استراحت نمايد.
3. از استعمال دخانيت بايد خودداري شود.
4. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
5. در صورتي كه مصرف مقادير معمول سبب رفع سردرد نشود بايد به پزشك مراجعه شود.
