اطلاعات تخصصی
موارد مصرف آرتسونات
درمان مالاریا حاد در بیماران مقاوم و یا حساس به مشتقات کنیدین
مکانیسم اثر آرتسونات
– مشتق نیمه صناعی آرتمیزینین، یک پیش داروست که به دی هیدرو آرتمیزینین (DHA) تبدیل می شود. DHA یک داروی ضد مالاریاست که علیه همه فازهای اریتروسیتی انگل شامل گامتوسیت ها عمل کرده و متابولیسم انگل را مهار می کند. در نتیجه کلیرانس اریتروسیت های آلوده را بهبود می دهد. فعالیت ضد انگل شامل بریدن یون Fe2+ پل اندوپراکسید می شود، در نتیجه رادیکال های آزاد تولید شده و پروتئین های انگل آسیب می بیند. DHA هم چنین باعث مهار کلسیم آدنوزین تری فسفات (cATP) بافت همبند سارکوپلاسمی-اندوپلاسمی شده و پیچش پروتئین انگل را مختل می کند.
فارماکوکینتیک آرتسونات
– توزیع: بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید ( آرتسونات: Vdss=15.2L/Kg محدوده 2.2-39 L/Kg ) ( DHA: 1.9 L/Kg محدوده 0.8-11.5 L/Kg )
– اتصال به پروتئین: DHA 76-47 %
– متابولیسم: آرتسونات ( پیش دارو ) سریعا به متابولیت فعال هیدرولیز می شود (DHA)، DHA از طریق CYP2B6، CYP2C19، CYP3A4 به متابولیت غیر فعال متابولیزه می شود.
– نیمه عمر: آرتسونات ( بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید: 22/0 ساعت- محدوده 61/0-08/0 ساعت )، DHA ( 34/0 ساعت- محدوده 87/0-14/0 ساعت )
– زمان رسیدن به پیک: DHA ( بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید: 15 دقیقه )
عوارض جانبی آرتسونات
– قلبی عروقی: افت فشار خون
– سیستم عصبی مرکزی: اضطراب، گیجی، سردرد، خستگی، صحبت کردن لرزان
– پوستی: آنژیوادم، قرمزی، خارش، راش، کهیر
– اندوکرین و متابولیک: کاهش قند خون
– گوارشی: بی اشتهایی، اسهال، مزه فلزی، تهوع، استفراغ
– خونی: آنمی، همولیز، نوتروپنی، رتیکولوسایتوپنی
– کبدی: افزایش ALT
– عصبی عضلانی و اسکلتی: آتاکسی، هایپرفلکسی، لرزش
– کلیوی: افزایش BUN
– تنفسی: تنگی نفس
– متفرقه: واکنش های ازدیاد حساسیتی
هشدار ها آرتسونات
♣ موارد منع مصرف:
– حساسیت شدید به آرتسونات یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
♣ هشدارها:
– واکنش های حساسیتی شدید با مصرف خوراکی این دارو دیده شده است.
– طولانی شدن فاصله QT با مصرف سایر مشتقات آرتمیزینین ( مثل آرتمر ) دیده شده است.
توصیه های دارویی آرتسونات
– تزریق وریدی باید در 2-1 دقیقه با فیلتر 8/0 میکرونی هیدروفیل پلی اتر سولفون انجام شود.
